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Drostanolonpropionat – Wikipedia

Drostanolon -Propionat

Drostanolon -Propionat, oder Dromostanolon -Propionat, verkauft unter den Markennamen Drolban, Masteril, und Masteron Unter anderem ist ein Androgen- und Anabolic Steroid (AAS) Medikamente, das zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen eingesetzt wurde, aber jetzt nicht mehr vermarktet wird. [1] [2] Es wird durch Injektion in Muskeln gegeben. [1]

(2R,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S) -17-hydroxy-2,10,13-trimethyl-1,2,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-TetRadecahydrocyclopenta [a] Phenanthren-3-One

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Nebenwirkungen von Drostanolonpropionat sind Symptome der Maskulinisierung wie Akne, erhöhtes Haarwachstum, Sprachveränderungen und erhöhtes sexuelles Verlangen. [1] Es besteht kein Risiko für Leberschäden. [1] Das Medikament ist ein synthetisches Androgen- und anabolisches Steroid und daher ein Agonist des Androgenrezeptors (AR), das biologische Ziel von Androgenen wie Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT). [1] [3] Es hat mäßige anabolische Wirkungen und schwache androgene Wirkungen, die es ein mildes Nebenwirkungsprofil verleihen und es besonders für die Verwendung bei Frauen geeignet machen. [1] Das Medikament hat keine östrogenen Wirkungen. [1] Drostanolonpropionat ist ein Androgenester und ein lang anhaltendes Prodrug von Drostanolon im Körper. [1]

Drostanolonpropionat wurde erstmals 1959 beschrieben und 1961 für den medizinischen Einsatz eingeführt. [1] [4] [5] Zusätzlich zu seinem medizinischen Gebrauch wird Drostanolon -Propionat verwendet, um Körper und Leistung zu verbessern. [1] Das Medikament ist in vielen Ländern eine kontrollierte Substanz, und daher ist die nicht medizinische Verwendung im Allgemeinen illegal. [1] [6]

Inhalt

  • 1 medizinische Anwendungen
  • 2 nicht medizinische Verwendungen
  • 3 Nebenwirkungen
  • 4 Pharmakologie
    • 4.1 Pharmakodynamik
    • 4.2 Pharmakokinetik
    • 7.1 Generische Namen
    • 7.2 Markennamen
    • 7.3 Verfügbarkeit
    • 7.4 Rechtsstatus

    Die Hauptangabe der klinischen Angabe von Drostanolonpropionat in den USA sowie internationale Märkte war die Behandlung von fortgeschrittenem, nicht operierbarem Brustkrebs bei Frauen. [1]

    Die hormonelle Behandlung ist Teil der komplexen Therapie für eine Art von Tumoren, insbesondere für diejenigen, die mit hormonaktiven Geweben wie Brust oder Prostatakrebs verbunden sind. Einige Arten von Brustkrebszellen, die Östrogenrezeptoren (ER+ Krebserkrankungen genannt) exprimieren, verwenden Östrogen für ihr Wachstum und ihre Verbreitung. Aus diesem Grund können Medikamente, die Östrogenrezeptoren blockieren oder ihre Expression auf die Zellmembran, Antiöstrogene, die Tumorverbreitung und Größe begrenzen. Drostanolonpropionat wurde von FDA als Antiöstrogen -Arzneimittel zur Behandlung von Brustkrebs zugelassen [7]. Zum Zeitpunkt seiner Freisetzung gab es nicht viele Alternativen für Patienten mit Brustkrebs und Drostanolonpropionat war eine Revolution für diese Patienten. Da es im Vergleich zu Testosteron eine niedrigere androgene Rate aufweist, ist das Risiko einer Virilisierung viel leichter. Aufgrund dieser Tatsache hatten Frauen, die normalerweise nicht gut auf AAS reagieren, eine viel größere Chance, Krebs zu überleben. Drostanolon -Propionat kann auch für Brusttumoren verwendet werden, die nicht gut auf andere Behandlungen oder auch als Palliativversorgung für fortgeschrittene unheilbare Tumoren reagieren. Die Auswirkungen des Produkts hängen natürlich von der Dosis und der Verabreichungsdauer ab. Das Risiko einer Virilisierung wird mit hohen Dosen und kontinuierlichen Verabreichungsfrist höher.

    Drostanolonpropionat erzeugt bei Frauen erheblich weniger Virilisierung als gleiche Dosen von Testosteronpropionat. [1] Da die angegebene Dosierung für Brustkrebs relativ hoch war könnte sich mit einer Langzeittherapie manifestieren. [1] Das Medikament hat keine östrogene Aktivität und nimmt daher keine Neigung zur Verursachung von Gynäkomastie (bei Männern) oder Flüssigkeitsretention auf. [1] Es ist nicht bekannt, dass Drostanolon -Propionat ein Risiko einer Hepatotoxizität darstellt. [9] [1]

    Pharmacodynamics Edit

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    Drostanolonpropionat ist ein Prodrug von Drostanolon. [1] Wie andere AAS ist Drostanolon ein Agonist des Androgenrezeptors (AR). [1] Es ist kein Substrat für die 5α-Reduktase und ein schlecht. [1] Als DHT. [1] Während keine Daten zur progestogenen Aktivität von Drostanolon verfügbar sind, wird angenommen, dass es eine niedrige oder keine solche Aktivität hat wie bei anderen DHT -Derivaten. [1] Da das Medikament nicht 17α-alkyliert ist, ist nicht bekannt, dass es Hepatotoxizität verursacht. [1]

    Drostanolonpropionat interagiert über seine aktive Form Drostanolon mit dem AR und aktiviert eine Kaskade genetischer Veränderungen, einschließlich erhöhter Proteinsynthese (Anabolismus) und verringerter Aminosäureabbau (Katabolismus). Es induziert auch eine Reduktion oder Hemmung von Prolaktin- oder Östrogenrezeptoren in den Brüsten, was mit seinen Antitumorwirkung verbunden ist. [10]

    Pharmakokinetik Edit

    Drostanolonpropionat ist nicht über den oralen Weg aktiv und muss über intramuskuläre Injektion verabreicht werden. [1] Die Eliminierungs Halbwertszeit des Arzneimittels über diese Route beträgt ungefähr 2 Tage. [1] Es hat eine viel längere Eliminierungs Halbwertszeit über intramuskuläre Injektion als Drostanolon. [1] Drostanolon -Propionat wird in Drostanolon metabolisiert, was die aktive Form ist. [1]

    Strukturelle Eigenschaften von schweren anabolen Steroidester

    Anabolika Struktur Ester Relativ
    Mol. Gewicht Relativ
    AAS -Inhalt b Dauer c Position Einheit Art Länge a Boldenone Undecylenat

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